Ломустин инструкция по применению

Содержание
  1. Ломустин (Медак и Cecenu): инструкция, аналоги и отзывы при лечении рака мозга
  2. Производитель
  3. Инструкция по применению
  4. Форма выпуска
  5. Состав
  6. Фармакологическая группа
  7. Фармакодинамика медикамента
  8. Особенности фармакокинетики
  9. Действующее вещество
  10. Основные показания к назначению
  11. Список противопоказаний к приему
  12. Как принимать и режим дозирования
  13. Рекомендуемая схема терапии
  14. Побочные эффекты
  15. Лекарственное взаимодействие
  16. Взаимодействие со спиртными напитками
  17. Особые указания и меры предосторожности
  18. Передозировка
  19. Условия хранения
  20. Срок годности
  21. Завершение лечения
  22. Аналоги
  23. Цена и где можно купить
  24. Врачебные отзывы
  25. Отзывы больных
  26. Как не купить подделку
  27. Результаты клинических испытаний
  28. Условия продажи в аптеках
  29. Ломустин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  30. Состав и действие
  31. Фармакодинамика
  32. Фармакокинетика
  33. Показания к применению
  34. Применение Ломустина
  35. При раке почки
  36. Противопоказания при применении Ломустина
  37. Побочные действия
  38. Особые указания
  39. Можно ли принимать при беременности и лактации
  40. Применение в детском возрасте
  41. При нарушениях функции почек
  42. При нарушениях функции печени
  43. Сроки и условия хранения
  44. Условия отпуска из аптек
  45. Цена
  46. Отзывы
  47. Ломустин
  48. Применение в период грудного вскармливания
  49. Фертильность
  50. Со стороны нервной системы и органов чувств
  51. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
  52. Со стороны респираторной системы
  53. Со стороны мочеполовой системы
  54. Со стороны кожных покровов
  55. Прочие
  56. Лечение
  57. Состав и форма выпуска препарата
  58. Фармакологическое действие
  59. Показания
  60. Противопоказания
  61. Дозировка
  62. Беременность и лактация

Ломустин (Медак и Cecenu): инструкция, аналоги и отзывы при лечении рака мозга

Ломустин инструкция по применению

Ломустин — противоопухолевый препарат, относящийся к классу производных нитрозоалкилмочевины.

Исследования медикаментов данной группы проводятся с 1960-х годов.

В настоящее время эти лекарства являются основными в протоколах лечения разнообразных онкологических заболеваний.

От других применяемых для химиотерапии препаратов его отличает:

  • широкий спектр терапевтической эффективности, доказанный клиническими испытаниями на экспериментальных моделях;
  • фармакокинетические характеристики, обуславливающие способность лекарства проникать через гематоэнцефалический барьер и связанную с этим активность препарата в отношении онкологических поражений центральной нервной системы;
  • повреждение как активно делящихся клеток, так и злокачественных тканей, пребывающих в состоянии покоя;
  • широкие возможности применения в комбинированной терапии.

В США и странах Европы выпускается под торговым наименованием Cecenu (CeeNU), в России лекарство зарегистрировано под маркой Ломустин Медак.

Производитель

Выпускает Ломустин (Cecenu) фармацевтическая корпорация Medac GmbH со штаб-квартирой в Гамбурге. Фирма была основана в 1970 году в Германии, и на сегодняшний день на ее счету более 50 лицензированных лекарственных средств, многие препараты находятся на стадии разработки. С 1974 года компания Medac специализируется на исследованиях в области онкологии.

Инструкция по применению

Назначается при разнообразных опухолях, особенно препарат проявляет активность в отношении спонтанного рака молочной железы, определенные формы лейкоза. По данным клинических исследований, злокачественные новообразования, резистентные к другим видам терапии, «отвечают» на применение Ломустина.

Форма выпуска

Капсулы голубого оттенка в твердой желатиновой оболочке.

Состав

Действующее вещество — соединение ломустин в дозировке 0,04, 0,01 и 0,1 г в одной капсуле. Вспомогательные компоненты: красители (индигокармин), соединения магния и титана, желатин, лактоза, крахмал и тальк.

Фармакологическая группа

По механизму действия является противоопухолевым алкилирующим препаратом, по химической структуре — производным нитрозомочевины.

Фармакодинамика медикамента

Точный молекулярный механизм действия Ломустина доподлинно не известен.

По мнению специалистов, терапевтический эффект развивается при помощи:

  • алкилирования нуклеиновых кислот;
  • карбамилирования протеинов;
  • влиянием на активность определенных ферментов и их метаболизм (гистидина, форминотрансферазы, ДНК-полимеразы и др.).

Расщепление медикамента происходит внутри клетки с образованием биологически активных веществ, разрушающих структуру ДНК и РНК, и угнетающих основные процессы репликации.

Продолжительность фаз клеточного цикла у здоровых и злокачественных тканей отличается. Эта разница позволяет ему воздействовать преимущественно на структуры опухоли.

Влияние препарата возрастает в фазу G1, когда происходит синтез РНК и других основных протеинов клетки, на стадии S, во время которой осуществляется репликация ДНК.

Ломустин проявляет активность и на этапе подготовки клетки к митозу.

Особенности фармакокинетики

После приема перорально в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию отмечают через 1 — 4 часа. С белками плазмы связывается около половины действующего вещества лекарства.

Благодаря липофильным свойствам проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость, грудное молоко. Вещество быстро подвергается внутриклеточному распаду, поэтому биодоступность и объем распределения определить не удается.

Метаболизм Ломустина осуществляется в печени с образованием циклогексиламина, циклогексилизоционата и N, N-дихлормочевины. Период полувыведения соединений составляет от 4 до 72 часов. Выводится препарат мочой, с каловыми массами и выдыхаемым воздухом. Фармакологические свойства лекарства обуславливают необходимость коррекции дозы у пациентов с нарушениями функций печени и почек.

Действующее вещество

По химической структуре близок к другим производным нитрозомочевины Кармустину и Семустину. По биологическому действию препарат схож с алкилирующими лекарствами.

Химическое название 1-(2-хлороэтил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевина, формула — С9Н16N3O2Cl, молекулярная масса — 233,69.

Ломустин представляет собой желтый порошок, практически не растворимый в воде, но хорошо растворяющийся в этаноле, ацетоне. Код по ATX — L01AD02.

Основные показания к назначению

Ломустин назначают при:

  • злокачественных новообразованиях головного мозга в дополнение к хирургической резекции и лучевой терапии;
  • ходжкинской лимфоме (применяют при отсутствии результата от основных схем терапии);
  • раке желудка и кишечника;
  • мелкоклеточной карциноме легких;
  • злокачественных новообразованиях почек.

Медикамент также нередко применяют для лечения злокачественной меланомы и множественной миеломы.

Список противопоказаний к приему

В инструкции по применению обозначены следующие случаи, когда принимать капсулы запрещено:

  • непереносимость компонентов;
  • беременность;
  • миелосупрессия;
  • тяжелые заболевания почек, печени, респираторного тракта.

Под постоянным медицинским контролем назначают при одновременной лучевой терапии, приеме цитостатиков. С осторожностью препарат прописывают при обострении инфекций любой этиологии (вирусных, грибковых или бактериальных), дыхательной недостаточности.

Как принимать и режим дозирования

Дозировку Ломустина рассчитывают для каждого пациента отдельно. Главную роль играет показатель площади поверхности тела. Терапия проводится курсами. Прием осуществляется с интервалом в 6 недель.

Возраст пациента, незначительные нарушения функции печени и почек не требуют коррекции дозы лекарственного средства.

Пьют таблетки во второй половине дня, лучше перед сном, через 3 ч после завершения последнего приема пищи для минимизации риска осложнений со стороны ЖКТ.

[attention type=yellow]

Показаниями к снижению количества применений служат лабораторные проявления миелосупрессии. Допустимыми являются показатели 3 000 — 4 000 кл./мкл для лейкоцитов и 75 000 — 100 000 кл./мкл для тромбоцитов.

[/attention]

Если эти значения падают до 2 000 — 3 000 кл./мкл и 25 000 — 75 000 кл./мкл соответственно, дозировку снижают на 30% от начальной, до 2 000 и меньше кл./мкл и до 25 000 и ниже кл./мкл для тромбоцитов — на 50%.

Максимальная кумулятивная доза не должна превышать 1г/м2.

Рекомендуемая схема терапии

Дозу лекарства подбирают исходя из особенностей пациента и протоколов сопутствующего лечения. Основные рекомендации приведены в таблице.

Условия терапииДозировка
Монотерапия130 мг/м2, при миелосупрессии уменьшают до 90 — 100 мг/м2 или до 65 мг/м2
Комбинация с цитостатиками и другими медикаментами для химиотерапии70 — 100 мг/м2, при побочных реакциях со стороны кровеносной системы — 35 — 50 мг/м2

Побочные эффекты

У 45 — 100% пациентов отмечают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота и рвота возникает спустя 45 мин. — 6 ч. после приема необходимой дозы Ломустина. Но обычно эти симптомы носят умеренный характер и проходят в течение суток. Возможно отсутствие аппетита (продолжается на протяжении 3 суток после применения таблеток).

Длительный прием даже в терапевтической дозе может спровоцировать проявления миелосупрессии. Снижение уровня лейкоцитов отмечается спустя полтора месяца после начала курса и продолжается 7 — 14 дней. Тромбоцитопению регистрируют на 4 — 5 неделе терапии. Такое состояние фиксируется 1 — 2 недели. Гематологическую токсичность регулируют, изменяя дозировку.

К более редким побочным эффектам относят:

  • поражение печени;
  • алопецию;
  • стоматит;
  • анемию;
  • подверженность инфекционным заболеваниям;
  • дезориентацию;
  • атаксию;
  • слабость;
  • нарушение функции почек.

Сообщают о случаях фатальной, угрожающей жизни миелосупрессии. Для предупреждения подобного осложнения регулярно повторяют анализы крови. Пациенту рекомендуют срочно обратиться к врачу при появлении лихорадки, интенсивной боли в горле, других гриппоподобных симптомов, спонтанных кровотечениях.

Риск пульмонального фиброза повышается, если общая кумулятивная доза составляет больше 1,1 г/м2. Известно об одном случае подобного осложнения на фоне дозировки препарата в 0,6 г. Имеются данные о развитии пульмонального фиброза через 20 лет после проводимого в детском и подростковом возрасте лечения Ломустином.

Лекарственное взаимодействие

Ломустин совместим с цитостатиками и производными нитрозомочевины. Противопоказано введение живых вакцин. Сочетание с другими препаратами для химиотерапии, лучевой терапией усиливает токсическое влияние на систему кроветворения.

Взаимодействие со спиртными напитками

Прием алкоголя в любых количествах категорически противопоказан из-за риска осложнений со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение должно проводиться под контролем врача, специализирующегося на терапии онкологических заболеваний. Лекарственное средство отличается гематологической токсичностью, поэтому на фоне приема возможна супрессия системы кроветворения, что проявляется в виде снижения концентрации тромбоцитов и лейкоцитов.

Миелосупрессия сопровождается склонностью к спонтанным кровотечениям, нарушениям свертываемости. Падает иммунная защита. Поэтому контроль показателей крови проводят еженедельно и продолжают в течение полутора месяцев после окончания лечения.

Ломустин может вызвать пульмональный фиброз, причем часто это состояние не сопровождается клинической симптоматикой. Негативное влияние на респираторный тракт носит дозозависимый характер. Известно о нескольких случаях летальных исходов от дыхательной недостаточности, спровоцированной приемом.

Также имеется информация о возможности развития вторичных злокачественных новообразований. В период лечения противопоказана вакцинация из-за риска возникновения серьезных инфекций.

При помощи экспериментов, в которых принимали участие животные, была зафиксирована возможная нефро- и гепатотоксичность Ломустина. Поэтому во время лечения проводят регулярный контроль функции печени и почек. Препарат влияет на фертильность и обладает мутагенными свойствами.

Пациентам обоего пола рекомендуют соблюдать меры контрацепции как на фоне приема, так и как минимум полгода после окончания курса терапии.

[attention type=red]

Неизвестно, обратимо ли негативное влияние препарата на репродуктивную систему, поэтому доктора советуют сохранить жизнеспособные сперматозоиды или яйцеклетки.

[/attention]

В клинических испытаниях на животных продемонстрировано эмбриотоксичное и тератогенное воздействие. Опыта применения препарата у беременных женщин нет, но прием лекарства в период вынашивания ребенка противопоказано. Метаболиты Ломустина обнаруживаются в грудном молоке, поэтому на время лечения лактацию прекращают.

Передозировка

Известны случаи непреднамеренной передозировки. Возможны серьезные осложнения, вплоть до летального исхода.

На фоне превышения стандартной дозы лекарства отмечают выраженное угнетение системы кроветворения, сильные боли в области живота, понос, тошноту, рвоту, нарушения работы печени, расстройства дыхательной функции.

В случае превышения дозы больного немедленно госпитализируют в целях проведения симптоматической терапии.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Срок годности

Составляет 3 года с момента даты производства.

Завершение лечения

Отмена препарата возможна только по усмотрению врача.

Аналоги

В США и европейских странах ломустин продают под торговым наименованием Cecenu или CeeNU, в аптеках Российской Федерации — под названием Ломустин Медак. Производитель этих препаратов один и тот же — корпорация Medac, Германия.

Цена и где можно купить

Несмотря на то, что лекарство зарегистрировано в России, в продаже его найти очень сложно. Большая часть поставляемого в страну медикамента распределяется по квоте по специализированным больницам, преимущественно в Москве и Санкт-Петербурге.

Чтобы избежать длительного ожидания Ломустина, рекомендуют оформить заказ в интернет-аптеках, сотрудничающих с посредниками, которые привозят различные препараты напрямую из Европы. Цена оригинального Cecenu из Германии составляет около 800 — 810 евро за 20 капсул с дозировкой активного вещества 0,04 г.

Стоимость может меняться в зависимости от дозы и условий доставки.

Врачебные отзывы

Ирина Ивановка Находько, онколог

Назначаю Ломустин уже больше 10 лет. На фоне других препаратов, обладающих аналогичным терапевтическим эффектом, лекарство переносится гораздо лучше, вызывает меньше побочных реакций. Прием медикамента не требует посторонней помощи (в отличие от инъекционных форм).

Отзывы больных

Константин, 35 лет

Ломустин постоянно заказываю для отца. Потребовалось немного снизить дозу. Врач объяснила, что это связано с побочными эффектами. Но на конечный результат лечения это не повлияло. Принимаем уже третий курс, самочувствие вполне удовлетворительное.

Как не купить подделку

Оригинальный препарат Cecenu подделать очень сложно из-за строгого фармацевтического контроля за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения в зарубежных странах. Для исключения покупки фальсифицированной продукции достаточно чека, подтверждающего приобретение в немецкой аптеке. Надежные посредники всегда предоставляют его при продаже.

Результаты клинических испытаний

В ходе исследований получены данные об эффективности Ломустина при лечении порядка 17 разновидностей злокачественных новообразований.

Установлено, что препарат сохраняет активность при пероральном приеме в высокой разовой дозе. Продемонстрирована возможность одновременного применения с другими производными нитрозомочевины.

Например, сочетание с Диметинуром повышает эффективность лечения и одновременно улучшает переносимость медикаментов.

Условия продажи в аптеках

Отпуск Ломустина из аптек осуществляется только по рецептурному бланку от врача. В России купить лекарство крайне сложно, его трудно найти в наличии. Приобретение оригинального Cecenu возможно в Европе по рецепту на латинице.

Источник: https://med88.ru/preparaty/lomustin/

Ломустин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ломустин инструкция по применению

Ломустин (на латинском Lomustinum) — средство, применяемое для лечения различных видов опухолей.

Ломустин (на латинском Lomustinum) — средство, применяемое для лечения различных видов опухолей.

Состав и действие

Главным действующим веществом препарата является одноименное соединение, химическое название которого — N-(2-Хлорэтил)-N’-циклогексил-N-нитрозомочевина. Вещество принадлежит к группе алкилирующих средств.

Активный компонент средства широко применяется в лечении рака: от опухолей головного мозга до онкологии почек.

Фармакодинамика

Активное вещество средства оказывает цитостатическое и противоопухолевое действие. Оно также подавляет иммунные реакции организма.

Попадая в клетку, препарат распадается на ионы, ионизирующие специфические участки нуклеиновых кислот. Часть ионов алкилирует пептидные соединения клеток. Под их влиянием опухолевые клетки не могут синтезировать патологические пептиды в необходимом им объеме, что приводит к гибели новообразований. Препарат разрушает связи в молекулах ДНК опухолевых клеток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Максимальная его концентрация в крови наблюдается через 1,5-4 часа после перорального приема. Примерно половина вещества связывается с транспортными пептидами плазмы крови.

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент средства подвергается метаболическим изменениям под влиянием печеночных ферментов. Период полувыведения метаболитов колеблется в пределах 16-48 часов.

Препарат практически полностью выводится почками, незначительная часть выводится через кишечник и с выдыхаемым воздухом.

Средство активно проникает через биологические мембраны организма благодаря свойству растворяться в липидах. Во время лечения не было отмечено тенденций к кумуляции препарата в опухолевых клетках, но выведение метаболитов из опухолевых очагов происходит медленнее.

Показания к применению

Препарат может назначаться в следующих случаях:

  • злокачественная лимфома;
  • меланома;
  • глиобластома;
  • первичные и метастатические опухоли ЦНС;
  • опухолевые поражения ЖКТ;
  • рак почек;
  • мелкоклеточный рак легких;
  • миелома;
  • болезнь Ходжкина.

Применение Ломустина

Применяется внутрь. Разовая доза препарата колеблется от 100 до 150 мг. Интервал между приемами составляет около 6 недель. Возможен прием половинных доз 1 раз в 3 недели.

При комбинации с другими цитостатическими средствами дозировка подбирается индивидуально.

При комбинации с другими цитостатическими средствами дозировка подбирается индивидуально. При подборе доз играет роль степень тяжести и характер опухолевого процесса, возраст пациента, состояние организма.

При раке почки

При опухолевых заболеваниях почек средство используется в комплексе с другими видами терапии. Медикаментозное лечение без лучевой или химиотерапии не дает стабильного результата.

Эффективность терапии данным средством составляет около 20% при тяжелой форме рака.

При комбинации с иммунотерапией или другими цитостатиками шанс на выздоровление возрастает. Подбор препаратов для лечения опухолей почек зависит от вида новообразования, в некоторых случаях средство является неэффективным.

Противопоказания при применении Ломустина

Средство не может назначаться в таких случаях:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • почечная дисфункция в период декомпенсации;
  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • снижение жизненной емкости легких до 69% и ниже;
  • нарушения гемопоэтической функции костного мозга.

Средство не может назначаться при тяжелых нарушениях печеночной функции.

С осторожностью препарат применяется при ветрянке, острых инфекционных или вирусных заболеваниях.

Побочные действия

Во время курса терапии могут возникать следующие нежелательные реакции:

  1. Кровь: примерно через месяц после начала лечения может наблюдаться снижение количества тромбоцитов, через 1,5 месяца — лейкопения, продолжающаяся около 14 дней. Иногда наблюдается анемия, подавление гемопоэтической способности костного мозга.
  2. Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота, снижение массы тела, изменение характера стула, воспаление слизистых оболочек ротовой полости, повышение активности печеночной фракции.
  3. Дыхательная система: дыхательная недостаточность, появление фибринозных включений, кашель.
  4. Нервная система: нарушение ориентации в пространстве, летаргический сон, нарушение координации, расстройства артикуляции, общая слабость.
  5. Мочеполовая система: олигурия, уменьшение объема нефронов, азотемия, отечный синдром, нарушение спермообразования, расстройства менструального цикла.
  6. Другие (редко): облысение, слепота (при одновременной лучевой терапии), лейкемия, диспластические изменения костного мозга.

Во время курса терапии могут возникать нарушение нервной системы.

Особые указания

Из-за того что миелотоксический эффект препарата может проявиться через некоторое время после прекращения приема, назначать другие цитостатики рекомендуется не раньше 1-1,5 месяцев после окончания курса.

При приеме не стоит нарушать оболочку капсул. Активное вещество оказывает раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки.

Пациенты с синдромом бронхообструкции должны находиться под наблюдением специалиста. Риск токсического влияния на легкие у них выше, чем у других пациентов.

В первые несколько дней курса может появляться тошнота и рвота. Чаще всего эти симптомы проявляются через 3-7 часов после приема капсулы, продолжаются около суток. Некоторое время после этого может сохраняться потеря аппетита. Рекомендуется назначать пациентам противорвотные средства.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Средство противопоказано для применения во время беременности и кормления грудью. Если возникает необходимость использования данного препарата в период лактации, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Может применяться при онкологических заболеваниях у детей. Назначается после прохождения соответствующих лабораторных исследований. Лечение проходит под строгим контролем доктора.

Может применяться при онкологических заболеваниях у детей.

При нарушениях функции почек

Тяжелая степень почечной недостаточности является противопоказанием к применению данного средства из-за того, что метаболиты активного вещества выводятся с мочой. Препарат может усугублять течение заболеваний почек.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат назначается с особенной осторожностью. Действующее вещество метаболизируется в печени, поэтому недостаточная ферментативная активность данного органа может снизить эффективность лечения.

Сроки и условия хранения

Необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до +25 °С. Следует ограничить доступ детей к препарату.

Следует ограничить доступ детей к препарату.

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту доктора.

Цена

Зависит от места приобретения.

Отзывы

Алексей Рачковский, онколог, Челябинск

Данный цитостатик является эффективным при лечении некоторых видов опухолей. Наиболее чувствительны к нему солидноклеточные новообразования. В своей практике приходилось назначать его не один десяток раз.

Во время терапии наблюдаются побочные эффекты средней интенсивности. Объяснить пациентам, что без «побочек» химиотерапии не бывает, трудно. Если соблюдать все рекомендации специалиста, лечение пройдет в щадящем режиме. Эффективность препарата во многом зависит от стадии опухолевого процесса. Бывают ситуации, когда даже такие хорошие средства практически бессильны.

Юлия Сысоева, онколог, Москва

Эффективный цитостатик. Препарат не слишком дорогой, поэтому часто назначаю его пациентам, которым не по карману дорогостоящие лекарства. Он справляется с разными опухолями, но при этом подавляет иммунитет. Такой побочный эффект наблюдается практически у всех цитостатиков.

[attention type=green]

Для каждого пациента стараюсь подбирать оптимальную дозировку. Скорректировав дозу с учетом индивидуальных особенностей, можно максимально снизить интенсивность побочного влияния. Принимать этот препарат нужно строго в соответствии с указаниями доктора, в обратном случае последствия будут не самыми приятными.

[/attention]

Артур, 49 лет, Астрахань

Тяжелый препарат. Пришлось принимать его 2 года назад в связи с раком почки. Он был частью большого комплекса лечебных мероприятий. После удаления почки, лучевой терапии принимал его для предотвращения развития метастазов.

Организм с трудом перенес такую терапию. Когда сдавал общий анализ крови, ужаснулся показателям: уровень лейкоцитов сильно упал, эритроцитов тоже было меньше почти в 2 раза. Врач сказал, что так костный мозг реагирует на облучение и цитостатик.

С раком врачи справились. Не знаю, какой была роль этого средства, но главное, что лечение спасло жизнь.

Елена, 63 года, Тула

Принимала этот препарат от компании Медак в прошлом году. Онколог назначил его в связи с раком желудка. Курс терапии сочетался с облучением. «Побочек» было много. За время лечения иммунитет сильно ослаб. Кроме противоопухолевых лекарств пришлось принимать и другие таблетки, потому что любая бактерия могла вызвать сильную инфекцию.

Вспоминать этот период жизни не хочется. Препарат помог справиться с опухолью, за что благодарна ему. Рекомендовать это средство не хочу никому, поскольку лучше не попадать в ситуацию, при которой придется его принимать.

Денис, 55 лет, Москва

Не могу сказать ничего хорошего о данном средстве. Покупал его полгода назад жене. Врачи диагностировали миелому полтора года назад. За 12 месяцев она прошла и химиотерапию, и облучение. Ремиссия наступала только на короткий период.

Ее не стало 5 месяцев назад. Этот цитостатик не помог, а лишь окончательно добил организм. Постоянные тошнота и рвота, слабость, потери сознания. Все эти симптомы сделали жизнь жены невыносимой. Понимаю, что с таким диагнозом тяжело вернуть человека к прежней жизни, но не могу сказать, что этот препарат хоть как-то улучшил ее состояние.

Источник: https://my-pochki.ru/lek/lomustin.html

Ломустин

Ломустин инструкция по применению

Lomustine

Ломустин — противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).

В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).

Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК). Удлиняется прохождения фазы G2. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, полностью метаболизируется в печени до образования активных метаболитов. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа после приёма. Связь с белками плазмы — 50 %.

При внутривенном введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя T½ для них больше, чем в нормальных тканях.

Подвергается метаболическим превращениям: вначале образуются оксиметилдиазоний и изоцианат, затем оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который либо трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот.

[attention type=yellow]

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в костном мозге и в клетках опухоли, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток. При внутривенном введении период полувыведения (T½) составляет 15 минут, T½ для метаболитов более длительный — 16–48 часов.

[/attention]

Хорошо растворяется в липидах, проходит через гематоэнцефалический барьер (уровень концентрации в спинномозговой жидкости составляет не менее 50 % концентрации в плазме), выделяется с грудным молоком. После внутривенного введения через 15 минут концентрация в тканях сопоставима с концентрацией в плазме.

Основным путём элиминации является почечная экскреция, выводится с мочой в виде метаболитов, 5 % — с фекалиями и 10 % — с выдыхаемым воздухом. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходима корректировка режима дозирования и снижение дозы, так как возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг.

Новообразования центральной нервной системы, метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, бронхов, лёгких, лимфогранулематоз, лимфосаркома, злокачественная лимфома, миелома, плазмоцитома, рак желудка, рак толстой кишки, диссеминированная меланома кожи.

Повышенная чувствительность к ломустину, миелодепрессия, беременность, лактация.

Угнетение функции костного мозга (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печёночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Категория действия на плод по FDA — D.

Противопоказан при беременности.

В доклинических исследованиях ломустин проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения ломустина.

В период лечения ломустином пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если у партнёрши пациента, принимающего ломустин, наступает беременность, врачу необходимо сообщить о возможных неблагоприятных эффектах для плода.

Если ломустин применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ломустина в период грудного вскармливания не проведено.

Ломустин выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания необходимо применять надёжные методы контрацепции.

Пациенты мужского пола должны быть проинформированы о риске необратимого наступления бесплодия в результате лечения ломустином.

[attention type=red]

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии, переносимости ломустина и лекарственной формы.

[/attention]

Желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Спутанность сознания, дизартрия, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Миелодепрессия: лейкопения (число лейкоцитов ниже 5 × 109/л — 65 %, ниже 3 × 109/л — 36 %), тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отёки.

Со стороны респираторной системы

Кашель, одышка, инфильтрация лёгочной ткани, пневмосклероз.

Со стороны мочеполовой системы

Болезненное, затруднённое мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек (уменьшение размеров почки, прогрессирующая азотемия, почечная недостаточность), аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов

Алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения.

Прочие

Болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.

Тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.

Лечение

Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Миелотоксичность ломустина может усиливаться при его совместном использовании с теофиллином или циметидином, являющимся анатагонистом H2-рецепторов.

Для ломустина характерна перекрёстная резистентность с другими производными нитрозомочевины, которая не наблюдается в отношении других алкилирующих средств.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты печени, может усиливать метаболизм ломустина и ускорять его выведение из организма, поэтому применение фенобарбитала перед ломустином может снизить противоопухолевую активность последнего.

Применение вакцины против желтой лихорадки повышает риск системных поствакцинальных осложнений, в том числе с летальным исходом.

Пациентам, проходящим иммуносупрессивную терапию, противопоказано применение живых вакцин.

Совместное применение противоэпилептических и химиотерапевтических препаратов, включая ломустин, может вызвать осложнения, вызванные фармакокинетическим взаимодействием между препаратами.

[attention type=green]

Одновременное применение ломустина с другими цитостатическими препаратами и радиотерапией может усиливать миелотоксичность ломустина.

[/attention]

Ломустин при совместном применении с амфотерицином B может усиливать токсичность последнего.

Лечение ломустином должен проводить врач-онколог, имеющий опыт проведения противоопухолевой терапии.

Пациентов необходимо обязательно проинформировать о том, что разовую дозу препарата следует принимать внутрь один раз в 6 недель, в течение которых нельзя принимать повторные дозы, а также о недопустимости приёма препарата в дозах, превышающих назначенные врачом.

Наиболее распространённый и тяжёлый токсический эффект ломустина — отсроченное подавление функции костного мозга, проявляющееся в первую очередь тромбоцитопенией и лейкопенией, которые могут привести к развитию кровотечений и инфекций у ослабленных пациентов. Поэтому до начала приёма препарата и в течение всего курса лечения (раз в неделю как минимум в течение 6 недель после приёма препарата) необходимо проводить развёрнутый клинический анализ крови.

При назначении терапии ломустином и определении дозы следует руководствоваться главным образом значениями концентрации гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов в сыворотке крови.

Миелосупрессия, вызываемая ломустином, является кумулятивной, поэтому очередную дозу следует подбирать с учётом минимального значения концентрации форменных элементов крови, наблюдавшегося после последнего приёма препарата.

Применение ломустина потенциально может привести к нарушению функции печени, почек. Необходимо периодически контролировать функцию печени и почек.

[attention type=yellow]

Лёгочная токсичность ломустина носит дозозависимый характер. До начала и в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию лёгких. Пациенты со сниженными менее 70 % исходными значениями форсированной жизненной ёмкости лёгких, а также диффузионной способности лёгких по поглощению оксида углерода (DLco), входят в группу особого риска.

[/attention]

Сообщалось о возможной взаимосвязи развития вторичных злокачественных новообразований с длительным применением препаратов нитрозомочевины.

При обращении с ломустином, как и с любыми другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Не вскрывать капсулы. Следует избегать контакта содержимого капсул с кожей и слизистыми оболочками.

При контакте с порошком препарата необходимо использовать специально выделенные для этого материалы, пользоваться перчатками, после контакта следует утилизировать использованные материалы и вымыть руки водой с мылом.

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы ввиду риска развития тошноты и рвоты. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Информация о действующем веществе Ломустин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ломустин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/lomustin

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул – белый с желтоватым оттенком цвета порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 194 мг, крахмал кукурузный – 6 мг, тальк – 7.5 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав капсулы №2 (62 мг): состав крышечки: титана диоксид (Е171) – 0.46 мг, желатин – 22.66 мг;

состав корпуса: титана диоксид (Е171) – 0.78 мг, желатин – 38.1 мг.

20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК, а также ингибировании отдельных этапов синтеза нуклеиновых кислот и репарации отдельных разрывов цепи ДНК.

Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Ломустин может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе G1 и ранней S-фазе клеточного цикла.

Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Показания

Первичные и метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз, злокачественная лимфома, миелома, рак молочной железы, рак желудка, рак толстой кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ломустину и другим производным нитрозомочевины, в т.ч.

в анамнезе; ранее выявление резистентности опухоли к производным нитрозомочевины; выраженное подавление функции костного мозга; тяжелая почечная недостаточность; совместное применение с вакциной желтой лихорадки или другими живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов с миелосупрессией и пониженной концентрацией тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов в крови; ветряная оспа (в т.ч.

недавно перенесенная или после контакта с заболевшими); опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия; интоксикации; почечная и/или печеночная недостаточность; дыхательная недостаточность; лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, анорексия; редко – диарея, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – нарушение функции печени (в большинстве случаев легкой степени выраженности); редко – холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: редко – интерстициальная пневмония, инфильтративные процессы, фиброз легких.

Со стороны нервной системы: редко – нарушение координации, спутанность сознания, сонливость, апатия, расстройство артикуляции речи, заикание (сообщалось о развитии этих симптомов при проведении комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и лучевой терапии).

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – почечная недостаточность, прогрессирующая азотемия, уменьшение размеров (атрофия) почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – алопеция.

Со стороны органа зрения: очень редко – поражение зрительных нервов (при сочетании с лучевой терапией опухолей головного мозга), необратимая потеря зрения.

Со стороны лабораторных показателей: частота неизвестна – повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы (ЛДГ), ЩФ), повышение концентрации билирубина в сыворотке крови.

Прочие: частота неизвестна – сообщалось о развитии острого лейкоза и дисплазии костного мозга у пациентов, в течение длительного времени получавших препараты нитрозомочевины.

Беременность и лактация

Ломустин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время приема ломустина.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ломустина.

Советы больному
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: